Peptid je organsko jedinjenje koje se dehidrira iz aminokiselina i sadrži karboksilne i amino grupe.To je amfoterno jedinjenje.Polipeptid je spoj formiran od aminokiselina povezanih peptidnim vezama.To je međuproizvod hidrolize proteina.Nastaje dehidracijom i kondenzacijom 10~100 molekula aminokiselina, a njegova molekularna težina je manja od 10000Da.Može prodrijeti kroz polupropusnu membranu i ne precipitira se trikloroctenom kiselinom i amonijum sulfatom, uključujući bioaktivne peptide i umjetne sintetičke peptide.
Polipeptidni lijekovi se odnose na polipeptide sa specifičnim terapijskim efektima kroz kemijsku sintezu, rekombinaciju gena i ekstrakciju životinja i biljaka, koji se uglavnom dijele na endogene polipeptide (kao što su enkefalin i timozin) i druge egzogene polipeptide (kao što su zmijski otrov i sijalinska kiselina).Relativna molekularna težina polipeptidnih lijekova je između proteinskih lijekova i mikromolekulskih lijekova, što ima prednosti mikromolekulskih lijekova i proteinskih lijekova.U poređenju sa mikromolekularnim lekovima, polipeptidni lekovi imaju visoku biološku aktivnost i snažnu specifičnost.U poređenju sa proteinskim lekovima, polipeptidni lekovi imaju bolju stabilnost, nisku imunogenost, visoku čistoću i relativno nisku cenu.
Tijelo može direktno i aktivno apsorbirati polipeptid, a brzina apsorpcije je velika, a apsorpcija polipeptida ima prioritet.Osim toga, peptidi ne samo da mogu nositi hranljive materije, već i prenositi ćelijske informacije do komandnih nerava.Polipeptidni lijekovi imaju karakteristike visoke aktivnosti, visoke selektivnosti, niske toksičnosti i visokog ciljanog afiniteta, ali u isto vrijeme imaju i nedostatke kratkog poluživota, slabe permeabilnosti ćelijske membrane i jednog puta primjene.
S obzirom na nedostatke polipeptidnih lijekova, istraživači su uložili stalne napore na putu optimizacije peptida kako bi se poboljšala biodostupnost polipeptidnih lijekova.Ciklizacija peptida je jedna od metoda za optimizaciju peptida, a razvoj cikličkih peptida doveo je do početka polipeptidnih lijekova.Ciklični peptidi su korisni za medicinu zbog svoje odlične metaboličke stabilnosti, selektivnosti i afiniteta, permeabilnosti ćelijske membrane i oralne dostupnosti.Ciklični peptidi imaju biološke aktivnosti kao što su anti-kancer, anti-infekcije, anti-gljivične i antivirusne, te su vrlo obećavajući molekuli lijekova.Posljednjih godina, ciklični peptidni lijekovi su privukli veliku pažnju, a farmaceutske kompanije su pratile trend inovativnog razvoja lijekova i nizale staze cikličkih peptidnih lijekova jedan za drugim.
Dr. Chen Shiyu sa Šangajskog instituta za farmakologiju Kineske akademije nauka uvela je cikličke peptidne lijekove odobrene od 2001. do 2021. u svoja ciklička peptidna lijeka odobrena za posljednja dva lijeka.U posljednjih 20 godina na tržištu postoji 18 vrsta cikličkih peptidnih lijekova, među kojima je najveći broj cikličkih peptida koji djeluju na sintezu ćelijskog zida i β-1,3-glukanaze, sa po 3 vrste.Odobreni ciklični peptidni lijekovi pokrivaju antiinfekciju, endokrini, probavni sistem, metabolizam, tumor/imunitet i centralni nervni sistem, među kojima 66,7% čine antiinfekcijski i endokrini ciklični peptidni lijekovi.U pogledu tipova ciklizacije, postoji mnogo cikličnih peptidnih lijekova cikliziranih disulfidnim vezama i cikliziranih amidnim vezama, a odobreno je 7 i 6 lijekova.
Vrijeme objave: Sep-18-2023