Pogodan je za intratekalnu injekciju i druge metode liječenja (kao što su sistemski analgetici, adjuvantna terapija ili omotač). Zikonotid je moćan, selektivan i reverzibilan blokator kalcijevih kanala N-tipa osjetljiv na voltažu, koji je efikasan kod refraktornog bola i ne uzrokuje rezistentnost na lijekove nakon dugotrajne primjene, te ne uzrokuje fizičku i psihičku ovisnost, niti izaziva po život opasnu respiratornu depresiju zbog predoziranja.Preporučena dnevna doza je manja, sa dobrim kurativnim efektom, visokom sigurnošću, manje neželjenih reakcija, bez rezistencije na lijekove i ovisnosti.Ovaj proizvod ima veliku tržišnu perspektivu kao lijek protiv bolova.
Prema nepotpunim statistikama, incidencija bola u svijetu je trenutno oko 35% ~ 45%, a incidencija bola kod starijih osoba je relativno visoka, oko 75% ~ 90%.Američko istraživanje pokazuje da se incidencija migrene povećala sa 23,6 miliona u 1989. na 28 miliona u 2001. U istraživanju hroničnog bola u šest gradova u Kini, utvrđeno je da je incidencija hronične boli kod odraslih 40%, a stopa medicinskog tretmana je 35%;Incidencija hroničnog bola kod starijih osoba je 65% ~ 80%, a stopa odlaska lekaru je 85%.Poslednjih godina, medicinski troškovi za ublažavanje bolova rastu iz godine u godinu.
Od 2013. do srpnja 2015., Centar za istraživanje boli u Sjedinjenim Državama i nekoliko medicinskih institucija proveli su dugotrajnu, multicentričnu i opservacijsku studiju o intratekalnoj injekciji zikonotida kod 93 odrasle bijele pacijentkinje s teškim kroničnim bolom.Upoređena je digitalna skala bola i ukupni senzorni skor pacijenata sa intratekalnom injekcijom zikonotida i bez injekcije zikonotida. Među njima, 51 pacijent je koristio intratekalnu injekciju zikonotida, dok 42 pacijenta nije.Osnovni rezultati bola bili su 7,4 i 7,9, respektivno.Preporučena doza intratekalne injekcije zikonotida bila je 0,5-2,4 mcg/dan, koja je prilagođena prema pacijentovom odgovoru na bol i nuspojavama.Prosječna početna doza bila je 1,6 mcg/dan, 3,0 mcg/dan nakon 6 mjeseci i 2,5 mcg/dan nakon 9 mjeseci.Nakon 12 mjeseci, iznosila je 1,9 mcg/dan, a nakon 6 mjeseci stopa smanjenja bila je 29,4%, stopa povećanja kontrasta bila je 6,4%, a stopa poboljšanja ukupnog senzornog rezultata bila je 69,2% odnosno 35,7%.Nakon 12 mjeseci, stopa smanjenja iznosila je 34,4% odnosno 3,4%, a stopa poboljšanja ukupnog senzornog rezultata 85,7% odnosno 71,4%.Najveće nuspojave bile su mučnina (19,6% i 7,1%), halucinacije (9,8% i 11,9%) i vrtoglavica (13,7% i 7,1%).Rezultati ove studije još jednom su potvrdili efikasnost i sigurnost zikonotida koji se preporučuje kao intratekalna injekcija prve linije.
Preliminarna studija o zikonotidu može se pratiti do 1980-ih, kada je po prvi put istražena potencijalna terapijska primjena krutih i proteinski sličnih peptida u konusnom otrovu.Ovi konotoksini su mali peptidi bogati disulfidnim vezama, obično dužine 10-40 ostataka, da efikasno i selektivno ciljaju različite jonske kanale, GPCR i transportne proteine.Zikonotid je 25-peptid izveden iz Conus magus, koji sadrži tri disulfidne veze, a njegov kratki β-nabor je prostorno raspoređen u jedinstvenu trodimenzionalnu strukturu, što mu omogućava da selektivno inhibira CaV2.2 kanale.
